5月21日，国家药监局官网显示，礼来公司的替尔泊肽降糖版（Tirzepatide，商品名为Mounjaro）在华获批上市。这种药物是一种同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂，旨在改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
2023年GLP-1RA生物制剂的业绩增长迅猛，诺和诺德和礼来作为“降糖减重”双雄，其在降糖与减肥领域的正面较量已经开始。
GLP-1RA：降糖减肥双雄推动业绩与市值增长
2023年，司美格鲁肽当属诺和诺德的明星产品，其212.01亿美元的销售总额距离Keytruda的药王宝座仅一步之遥。其中，司美格鲁肽注射液Ozempic（用于2型糖尿病治疗）收入为139.17亿美元，同比增长60%；司美格鲁肽片剂Rybelsus（用于2型糖尿病治疗）收入为27.26亿美元，同比增长66%；司美格鲁肽注射液Wegovy（用于肥胖治疗）收入为45.57亿美元，同比增长407%。相比之下，各型药物中减肥适应症的增长尤为强劲。
替尔泊肽（Tirzepatide）是礼来公司2023年最受关注的产品。Mounjaro（Tirzepatide 降糖版）于2022年5月获得FDA批准上市，而Zepbound（Tirzepatide 减重版）于2023年11月获得FDA批准。这两款产品在2023年的总营收达到了53.39亿美元，超出了礼来最初40亿美元的预期。其中，Zepbound在2023年11月获批后，仅一个多月便贡献了1.76亿美元的业绩。
GLP-1R激动剂在降糖和减肥方面展现出巨大潜力和广阔发展前景，同时具有强劲的市场需求。随着适应症的不断扩展，GLP-1RA药物市场预计将持续呈现爆发式增长。
由于现代饮食条件不断提高以及不良生活习惯，2型糖尿病以及肥胖所导致的其他疾病已经影响越来越多人的身体健康。研究表明，GLP-1R在人体血糖平衡、脂肪代谢和食物摄入方面发挥了关键的调节作用，截至2024年已有超220条靶向GLP-1R药物管线处于在研阶段。
全球获批及部分在研糖尿病、减重激动剂药物
在激烈的竞争格局中，我们可以发现各个药企所开发药物在良好的有效性基础上还充分体现出：长效、口服、多靶点、联合用药以及多适应症的研发方向。GLP-1R激动剂除降糖及减重之外，其他适应症主要包括非酒精性脂肪肝、肝硬化、高血脂症及其他心血管与肝肾疾病。在多靶点方面，除GLP-1R之外，胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 、成纤维细胞生长因子-21（FGF-21）、成纤维细胞生长因子受体-1（FGF-R1）以及胰岛素受体（Insulin-R）也在这些代谢过程里也扮演了重要角色。
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Cell surface staining was performed on Human GLP-1R (Luc) HEK293 Reporter Cell (Cat. No. CHEK-ATF096) or negative control cell using PE-labeled anti-human GLP-1R antibody.
This reporter cell (Cat. No. CHEK-ATF104) was incubated with serial dilutions of Tirzepatide (a dual GLP-1R and GIPR agonist). The EC50 of Tirzepatide was approximately 0.042 nM.
This reporter cell (Cat. No. CHEK-ATF103) was incubated with serial dilutions of Retatrutide (a triple agonist peptide of GCGR, GIPR and GLP-1R). The max induction fold was approximately 79.93.
Passage stability analysis by Signaling Bioassay.
The continuously growing Human FGF-21 (Luc) HEK293 Reporter Cell (Cat. No. CHEK-ATF163)was stimulated with serial dilutions of human FGF-21 protein (Cat.No.FG1-H5243). Human FGF-21 protein stimulated response demonstrates passage stabilization (fold induction and EC50) across passage 5-22.
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