【新品来袭】ADC定点偶联试剂盒现货发售

抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates, ADC）在肿瘤领域日益突出，发展进入了黄金时代。ADC药物的成功设计没有通用的公式，不仅取决于有效载荷的效力及其附着点、连接子的稳定性和有效的药物释放，而且还取决于偶联技术的选择。

偶联位点对ADC稳定性及其药代动力学具有显著的影响，高DAR（药物抗体比）常常导致血浆清除迅速，而低DAR的ADC则表现出的活性较弱。在过去的十年中，抗体偶联技术一直在不断地更新迭代，目的是控制小分子药物的位置和数量，同时保持结构完整性和同质性。

偶联方式一般分为非定点偶联和定点偶联。非定点偶联会导致ADC的异质性，影响ADC的活性、稳定性、药代动力学及疗效。相比于非定点偶联，采用定点偶联策略能实现抗体与小分子毒素定点、定量偶联，通过该技术获得的ADC DAR值均一，同质性高，稳定性、药代动力学性质更好，治疗窗更宽。很大程度上保证药物批量生产稳定性，也更适用于ADC的大规模生产。因此，定点偶联策略的开发和应用显著增加。

非定点偶联和定点偶联偶联技术的比较如下图所示：

非定点偶联和定点偶联的比较

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在过去的几年里，各种新的偶联技术已经被开发出来，使得ADC具有更好的稳定性、选择性以及体外和体内活性，极大地促进ADC药物的迅猛发展。

ADC定点偶联试剂盒现货发售！

为了更好的支持ADC药物的相关研究，ACROBiosystems百普赛斯与岩唐生物科技（杭州）有限责任公司合作推出了AGLink ADC定点偶联试剂盒。该试剂盒基于岩唐生物的YTConju技术平台开发，可以对具有Fc结构域的抗体进行位点特异性定量偶联，产生稳定且DAR值均一的抗体偶联物，可用于ADC药物早期科学研究。

※特别提醒：ADCLink ADC定点偶联试剂盒包含BoxA和BoxB，请务必在收到两个盒子后再进行实验。

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几乎所有的单克隆抗体在Fc区N-297位，都会有糖基化修饰。尽管该位点所修饰糖基的糖型种类繁多，但占主要部分的是G₀F，G₁F&G₂F (＞90%)。AGLink ADC定点偶联试剂盒，基于岩唐生物抗体偶联修饰平台（YTConju™）开发，利用抗体Fc区N-糖基化位点，进行毒素的定点特异性偶联。

首先，半乳糖在β-1,4-galactosyltransferase（GT）的催化下，被转移至N-聚糖的末端N-乙酰葡萄糖胺（GlcNAc）上；然后，α-1,3-fucosyltransferase（FT）识别乳糖酰胺（LacNAc），并将含有毒素的岩藻糖衍生物，催化转移至LacNAc的GlcNAc上。最终获得的抗体药物偶联物的理论DAR值为4。

对MMAE ADCs（DAR 4和DAR 2）进行HIC-HPLC分析。观察到DAR 4 ADCs的保留时间发生了变化，这与疏水性的有效载荷（MMAE）有关。使用AGLink ADC试剂盒进行偶联后，偶联产物具有高度均一性。

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经ELISA测定，在使用AGLink进行偶联后，HER2抗原与Trastuzumab-MMAE（DAR 4 & DAR 2）的结合能力未受到影响，保留了抗体的生物活性。

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使用SEC-HPLC来评估ADC（DAR 4 & DAR 2）的聚集情况。结果表明在所得的色谱中没有看到可观察到的峰，抗体的聚集率< 5%。

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通过LC-MS评估MMAE ADC（DAR 4 & DAR 2）的人血浆（体外）稳定性。结果表明在0-8天的测试过程中，两种类型的ADC在体外均稳定无降解。

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MMAE ADC（DAR 4 & DAR 2）对HER2阳性和阴性细胞系的细胞毒性的评估结果表明，本研究中开发的ADC能够诱导HER2阳性细胞死亡，同时保留HER2阴性细胞的细胞活力。

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