【新品速递】膜杰作再添新作 Claudins和GPCRs家族新成员联合助力抗体药研发

ACROBiosystems百普赛斯凭借“膜杰作”多次跨膜靶点蛋白开发技术平台为Claudin 6再添一员“大将”，由膜蛋白-去垢剂平台技术开发、表达区间为Ala 2 - Val 220的Claudin 6蛋白，具有天然完整构象，可精准定量，可应用于免疫/ELISA/SPR/BLI等，助力靶向Claudin 6的药物及疗法研发。

✍ 高生物活性经抗体结合验证

经ELISA验证， Human Claudin-6 Protein, His,Twin-Strep Tag (Cat. No. CL6-H5289)可特异性结合Monoclonal Anti-Human Claudin-6抗体, Human IgG1 | Human Kappa，线性区间为0.1-1 ng/mL (QC tested)。

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经SPR验证，Human Claudin-6 Protein, His,Twin-Strep Tag (Cat. No. CL6-H5289) 可特异性结合Anti-Claudin-6抗体，Human IgG1，亲和力常数为4.95 nM (Routinely tested)。

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大麻类物质是最早被人类认识的成瘾性物质之一,其主要的活性成分是Δ9-四氢大麻酚（Δ9-THC），流行病学研究显示，大麻会增加心血管疾病（CVD）的风险。大麻的精神活性成分Δ9-THC与血管中的CNR1结合会导致心血管疾病。相关研究指出，用siRNA、CRISPR干扰和genistein对CNR1进行敲除，可以削弱Δ9-THC的影响，阻断Δ9-THC诱导的线状肌内皮功能障碍，并减弱由Δ9-THC引起的动脉粥样硬化。

大麻活性成分与疾病关联示意图

        https://doi.org/10.1016/j.cell.2022.04.005

大麻素受体是指对大麻类物质如Δ9-THC有应答的受体，大麻素受体家族目前包括两种类型：CNR1，由神经元细胞和大脑表达；CNR2，主要由免疫细胞表达。CNR1和CNR2是七次跨膜（7-TM）受体超家族的成员，它们可以激活/抑制多重细胞内信号传导通路，包括通过抑制腺苷酸酸环化酶、抑制钙通道、激活钾通道、激活激酶通道来抑制cAMP的生成，从而阻止神经递质的释放。

大麻素介导的信号通路示意图

https://doi.org/10.3390/antiox11102049

CNR1是内源性大麻素的主要靶点，是大脑中最丰富的GPCRs。由于CNR1型抑制剂直接作用于中枢神经系统，所以表现出的活性也是多样的。国外报道多见于减肥、戒烟方面，国内报道主要关注改善记忆和认知障碍、治疗精神疾病、以及肿瘤化疗方面。随着二芳基毗哇类大麻素受体型抑制剂的发现，大麻素受体抑制剂的研究开始被许多制药公司所重视。如：由Sanofi开发的高效CNR1选择性配体SR141716能迅速地阻止/逆转受体的调节作用，并通过作用于CNR1，产生和大麻素受体激动剂相反的效力。

ACROBiosystems百普赛斯凭借“膜杰作”多次跨膜靶点蛋白开发技术平台，现推出由膜蛋白-VLP平台开发、HEK293系统表达、表达区间为Met 1 - Lys 472的全长CNR1蛋白，助力靶向CNR1的药物及疗法研发。

✍ 高生物活性经ELISA验证

经ELISA验证， Human CNR1 Full Length Protein-VLP (Cat. No. CN1-H52P6) 可特异性结合Human Anti-CNR1抗体,Human IgG4 | Human Kappa，线性区间为1-31 ng/mL (QC tested)。

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✍ 高均一度经DLS验证

经动态光散射(DLS)测定，全长CNR1-VLP (Cat. No.  CN1-H52P6)的平均半径为80 ~ 100 nm，强度比例大于95%。

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参考文献

1. https://doi.org/10.1016/j.cell.2022.04.005.

2. https://doi.org/10.3390/antiox11102049.