【焕新升级】AGLink®定点偶联试剂盒全面升级，满足多元化偶联需求

近年来，随着抗体偶联药物( Antibody-Drug Conjugate，ADC)的飞速发展，偶联药物领域形成了“万物皆可偶联”的态势。针对以抗体为载体的偶联药物（ADC、AOC、APC、ACC、ISAC、ABC、ADeC等），其偶联方式直接决定药物抗体偶联比（DAR）和均一性，进而影响药物的活性、耐受性和稳定性。偶联方式，一般分为随机偶联和定点偶联，其中定点偶联因其能够获得高均一性、高安全性的偶联药物，已获得越来越多的青睐。

经典的定点偶联方法包括引入反应性半胱氨酸、二硫键重桥、非天然氨基酸技术、融合标签介导的偶联技术、临近诱导抗体偶联技术和糖基偶联技术。

其中糖基偶联技术利用抗体 Fc 端保守的N297糖基化位点实现偶联。此位点远离抗体抗原结合的功能结构域，因此利用该位点进行偶联不会对抗体的结合功能造成影响，降低在偶联后损害抗体的抗原结合能力的风险。而且此方法无需对抗体进行工程化改造，提高了便捷性和普适性，极大地加速了早期研发的效率。

定点偶联与非定点偶联比较

Construction of DAR 4 Conjugates

Construction of DAR2 Conjugates

AGLink ^®新型DAR2&4定点偶联试剂盒偶联原理

对于DAR4偶联物的构建，首先在β-1,4-galactosyltransferase (GT)催化下，半乳糖被转移至GlcNAc形成LacNAc，然后 α-1,3-fucosyltransferase (FT)识别LacNAc，将包含Payload的岩藻糖衍生物Fuc-Payload转移至LacNAc的GlcNAc上，形成DAR4抗体偶联产物。对于DAR2偶联物的构建，首先在Endoglycosidase催化下，核心GlcNAc上的糖基被去除，然后半乳糖在β-1,4-galactosyltransferase（GT）的催化下，被转移至所保留 GlcNAc上，形成LacNAc；最后，α-1,3-fucosyltransferase（FT）识别LacNAc，并将Fuc-Payload催化转移至LacNAc的GlcNAc上，最终获得DAR2抗体偶联产物。

• AGLink@新型DAR2 &4试剂盒技术方案(一个试剂盒可以同时满足DAR2和DAR4的制备需求，差异仅在于一个酶)

AGLink ^®新型DAR2&4定点偶联试剂盒与原DAR2-MMAE/DAR4-MMAE定点偶联试剂盒对比

AGLink^®新型DAR2&4定点偶联试剂盒，包含毒素（MMAE）、反应官能团（Tz/DBCO）、检测标签（Biotin）三大模块。其中，毒素（MMAE）模块可用于ADC领域早期药物筛选、制备和性能研究；检测标签（Biotin）模块可用于检测或者诊断类抗体的筛选和制备，相比于传统化学标记，本试剂盒所制备的产物更加均一，批次稳定性更好；反应官能团（Tz/DBCO）模块，可根据自身需求，在完成抗体的Tz/DBCO修饰后，再通过点击化学，对TCO/BCN/叠氮修饰的其他兴趣分子（Toxin、Fluorescent dye、Oligonucleotide、Nanobody、Enzyme、Metallic Ligand等）进行标记。

AGLink®新型DAR2&4定点偶联试剂盒模块及应用

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