作为细胞表面的粘附受体，Integrin（整合素）通过调控细胞与细胞外基质（ECM）之间的相互作用，影响细胞的黏附、迁移、增殖和凋亡等多种生物过程。而在发病机制复杂多样的自免疾病、癌症及纤维化中，Integrin家族作为细胞黏附、迁移及信号传导的关键调控因子，已成为生物药开发中的重要靶点。

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整合素是关键的细胞粘附分子，参与自免疫、癌症和纤维化疾病。在自免疫疾病中，整合素促进免疫细胞的迁移，如整合素β7帮助肠道淋巴细胞定位。在癌症中，它们调节肿瘤细胞的黏附和转移，特别是整合素αvβ3与肿瘤侵袭性相关。在纤维化疾病中，整合素促进成纤维细胞的活化，导致胶原蛋白沉积。由于整合素在自免、癌症及纤维化疾病中均发挥了重要作用，深入理解其机制可为相关疾病药物开发与治疗提供新的靶点发现和治疗思路。

24种整合素异源二聚体亚型及其相关配体

Integrin家族在自免疫性疾病的发病机制中扮演着多方面的角色，主要通过调控免疫细胞的迁移、活化及与细胞外基质（ECM）之间的相互作用。部分整合素与自免疾病的相关性如下：

1. α4β1（VLA-4）和α4β7：在炎症性肠病（IBD）、多发性硬化症（MS）和类风湿性关节炎（RA）中，α4β1和α4β7整合素通过介导淋巴细胞在炎症部位的募集和浸润，促使免疫反应过度活跃。阻断α4β1或α4β7的药物，如Natalizumab（治疗MS）和Vedolizumab（治疗IBD），已被证明可以有效减少免疫细胞的异常浸润，从而缓解疾病症状。

2. αLβ2（LFA-1）和αMβ2（Mac-1）：这些整合素在白细胞与内皮细胞间的黏附过程中起到重要作用，是T细胞、B细胞及中性粒细胞介导的炎症反应的重要调控因子。在系统性红斑狼疮（SLE）及类风湿性关节炎中，LFA-1和Mac-1的异常激活可以加剧局部炎症。针对这些整合素的抑制剂可望通过减少白细胞向炎症部位的迁移，降低炎症反应强度。

整合素在肿瘤细胞黏附、迁移及侵袭过程中发挥了多重作用，同时也在肿瘤微环境（TME）的形成与重塑中起到了调节作用。具体靶点与癌症的关联如下：

1. αvβ3、αvβ5和α5β1：这些整合素在多种实体瘤（如乳腺癌、黑色素瘤、肺癌）中高度表达，通过促进肿瘤细胞与ECM的结合，增强了肿瘤细胞的侵袭性和转移能力。αvβ3和αvβ5特别在肿瘤血管新生过程中发挥关键作用，通过调控内皮细胞的黏附和迁移，促进肿瘤新生血管的形成。靶向这些整合素的抑制剂，例如Cilengitide（αvβ3/αvβ5抑制剂），在抑制血管生成和阻止肿瘤扩散方面表现出了潜力。

2. α6β4：与上皮细胞癌（如乳腺癌、前列腺癌、胃癌）密切相关，α6β4整合素在上皮-间质转化（EMT）过程中发挥了促进作用，帮助癌细胞获得更强的迁移性和侵袭性。其与肿瘤干细胞特性的联系使其成为癌症复发和耐药性研究中的一个重要靶点。

3. αIIbβ3：该整合素主要表达在血小板表面，但在某些血液恶性肿瘤中也有异常表达，如急性白血病。其在血小板与肿瘤细胞间的相互作用中，有助于肿瘤细胞的循环存活和血栓相关转移过程。阻断αIIbβ3可以降低肿瘤细胞与血小板间的黏附，从而减少血栓形成和转移风险。

在纤维化疾病中，整合素通过调节成纤维细胞、肌成纤维细胞与ECM的相互作用，促进组织硬化、瘢痕形成和组织重塑。以下是与纤维化疾病相关的整合素靶点在纤维化疾病中的作用：

1. αvβ6：在肝纤维化、肺纤维化（如特发性肺纤维化IPF）和肾纤维化中，αvβ6通过激活TGF-β信号通路，驱动成纤维细胞的活化和过度ECM沉积。TGF-β是纤维化进程的核心驱动因子，因此通过抑制αvβ6与其配体的结合，可以有效减弱TGF-β的活化，达到抗纤维化的效果。

2. αvβ1：这一整合素在肾脏和肺纤维化中的作用尤为重要，特别是在肾小管上皮细胞及成纤维细胞中，αvβ1通过调控细胞与基质的相互作用，促进纤维化组织的形成。靶向αvβ1的抑制剂有望在阻断TGF-β相关的纤维化信号传导方面发挥作用。

3. α1β1和α2β1：这些整合素是成纤维细胞在ECM中结合胶原的重要受体，参与了纤维化组织的重塑和基质硬化过程。α1β1和α2β1的活性增加与肺、肝及皮肤纤维化疾病的进展密切相关。靶向这些整合素亚型的药物，可能通过影响ECM的降解与重建过程，减缓纤维化组织的形成。

为满足靶向Integrin 24种异源二聚体亚型靶点的药物开发需求，ACROBiosystems已开发包括：

覆盖24种异二聚体的整合素重组蛋白及整合素相关配体蛋白：高品质重组蛋白均由人源细胞表达，经SEC-MALS、ELISA、SPR及BLI验证，具有高纯度、高活性、高批间一致性的特点，适用于免疫、抗体筛选、候选药物功能验证等应用。

Integrin alpha 4 beta 7 : MAdCAM-1 [Biotinylated]抑制剂筛选试剂盒：采用竞争ELISA方法建立抑制剂筛选平台，利用独特的生物素化蛋白开发高质量抑制剂筛选试剂盒，可用于前期筛选以及QC质控放行。

Integrin alpha V beta 6过表达细胞系：抗原在宿主细胞膜表面进行长期稳定表达，可满足基因功能研究、免疫/杀伤/增殖验证、抗体药物活性筛选（细胞水平结合与阻断）和CAR分子杀伤活性评价等需求。

ACROBiosystems对所有产品均进行逐批质检，对纯度、结合活性等性能进行了验证，并将研发人员的实验操作和参数形成相应的Protocol免费提供，帮助您节省研发周期。

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点击查看Integrin α4β7 : MAdCAM-1 [Biotinylated] 抑制剂筛选试剂盒

点击查看Integrin alpha V beta 6过表达细胞系

• Integrin α4β7高生物活性：经ELISA验证

Immobilized Human ITGA4&ITGB7 Heterodimer Protein, His Tag&Tag Free (Cat. No. IT7-H52W4) at 2 μg/mL (100 μL/well) can bind Monoclonal Anti-Human ITGA4&ITGB7 Antibody, Human IgG4 with a linear range of 0.1-2 ng/mL (QC tested).

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Human Laminin 511 Protein, premium grade (Cat. No. LA8-H5283L) immobilized on CM5 Chip can bind Human Integrin alpha 6 beta 1 (ITGA6&ITGB1) Heterodimer Protein, His Tag&Tag Free (Cat. No.  IT1-H52W7) with an affinity constant between 1.00 nM - 15.0 nM as determined in a SPR assay (Biacore 8K) (QC tested).

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纯度 (Purity) ：经SDS－PAGE验证大于95%，经SEC-MALS验证大于95%

The purity of Biotinylated Human MAdCAM-1, Fc Tag (Cat. No. MAM-H8251) is greater than 95% verified by SDS-PAGE and more than 95% verified by SEC-MALS.

Immobilized Human Fibronectin at 2μg/mL (100μL/well) can bind Human ITGAV&ITGB1 Heterodimer Protein, His Tag & Tag Free (Cat. No. IT1-H52E1) with a linear range of 0.02-0.313μg/mL.

INHIBITION OF Integrin α 4 β 7: MAdCAM-1 [Biotinylated] BINDING BY ANTI-Integrin α 4 β 7 NEUTRALIZING ANTIBODY
Serial dilutions of Anti-Integrin α 4 β 7 Neutralizing antibody (Cat. No. EP155) (1:1 serial dilution, from 5 μg/mL to 0.0098μg/mL) was added into Integrin α 4 β 7: Biotinylated MAdCAM-1 binding reactions. The assay was performed according to the protocol described below. Background was subtracted from data points prior to log transformation and curve fitting (QC tested).

Expression analysis of human Integrin alpha V on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line by FACS.

Cell surface staining was performed on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line (Cat. No. CHEK-ATP125) or negative control cell using anti-human Integrin alpha V antibody followed by staining with FITC anti-mouse IgG Antibody.

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