【膜杰作】 新品系列重拳出击，助力GPCRs赛道加速狂飙

GPCRs（G-protein coupled receptors，G蛋白偶联受体）是人体中最大的膜蛋白家族，几乎存在于体内所有的细胞中，能偶联多种配体，通过激活G蛋白和其他信号分子参与众多生理过程。GPCRs也是人体内最大的成药家族，涉及的疾病主要包括肿瘤、自身免疫、神经系统疾病、心血管疾病等，因此，GPCRs是治疗多种疾病的优秀药物靶点。

经典的GPCRs结构示意图

ACROBiosystems百普赛斯凭借“膜杰作”多次跨膜靶点蛋白开发技术平台最新上线多款全长跨膜蛋白：PAR2、CXCR6、GPRC5B、CXCR3，助力靶向于GPCRs的药物研发“加速狂飙”！

01

膜蛋白-VLP平台

全长PAR2蛋白+全长CXCR6蛋白

独特优势

✔ 可提高免疫原性

✔ VLP中靶抗原丰度高于过表达细胞

✔ 100-300 nm，可作为树突状细胞和噬菌体展示的最佳靶点

✔ 可用于免疫/ELISA/SPR/BLI/细胞实验/CAR阳性率检测

● 蛋白酶激活受体（PARs）

蛋白酶是细胞行为、生存和凋亡的重要调节因子，通过一类特殊的G蛋白偶联受体——蛋白酶激活受体（PARs）——直接参与细胞通讯。尽管GPCRs已被证明是最成功的一类药物靶点，但开发专门针对PARs的制剂一直具有挑战性。目前FDA唯一获批的靶向PARs的临床制剂是PAR1拮抗剂vorapaxar。

PARs及其相关疾病示意图

PAR2是一种胰蛋白酶激活的受体，具有独特的激活机制，是参与许多生物功能的多种蛋白水解酶的共同靶标，与疼痛、炎症、神经发育和癌症有关。动物模型研究高度揭示PAR2在关节炎、炎症性肠病（包括结肠炎和辐射诱导的肠道炎症）以及过敏原诱导的哮喘中的重要作用，是有价值的治疗药物靶点。

PAR2激活示意图

ACROBiosystems百普赛斯膜蛋白-VLP平台新品：全长PAR2蛋白，助力靶向药物及疗法研发。

验证数据

➣ 高生物活性经抗体结合验证

Immobilized Human PAR2 Full Length Protein (VLP) (Cat. No. PA2-H52P7) at 5 μg/mL (100 μL/well) can bind Monoclonal Anti-Human PAR2 antibody, Human IgG1 with a linear range of 0.3-20 ng/mL (QC tested).

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➣ 高结构均一性经DLS验证

The mean peak Radius of VLP is 55-75 nm with more than 95% intensity as determined by dynamic light scattering (DLS).

● 趋化因子受体（CXCR6）

趋化因子的表达影响着肿瘤的生长，转移以及免疫状态，也是未来肿瘤诊断的重要标准和潜在的预后标志。CXCR6是一种趋化因子受体，相关研究指出CXCR6和CXCL16在乳腺癌组织和胰腺导管腺癌细胞系中均过度表达。基于CXCR6的免疫治疗因其高选择性和表达谱窄而有望用于治疗各种自身免疫性疾病、NASH、同种异体移植排斥反应、肿瘤、严重新冠肺炎，甚至其他与衰老相关的炎症反应。阻断CXCR6/CXCL16信号通路可能有助于预防转移，在不同疾病中引发双重免疫调节，并为乳腺癌、前列腺癌症等提供更有效的治疗策略。

CXCR6–CXCL16轴在癌症转移中的作用示意图

ACROBiosystems百普赛斯膜蛋白-VLP平台新品：全长CXCR6蛋白，助力靶向药物及疗法研发。

验证数据

➣ 高生物活性经抗体结合验证

Immobilized Human CXCR6 Full Length Protein (VLP) (Cat. No. CX6-H52P3) at 5 μg/mL (100 μL/well) can bind Monoclonal Anti-Human CXCR6 antibody, Mouse IgG with a linear range of 1-16 ng/mL (QC tested).

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➣ 高结构均一性经DLS验证

The mean peak Radius of VLP is 70-95 nm with more than 95% intensity as determined by dynamic light scattering (DLS).

02

膜蛋白-去垢剂平台

全长GPRC5B蛋白+全长CXCR3蛋白

独特优势

✔ 具有天然完整构象

✔ 可精确定量

✔ 适用于免疫/ELISA/SPR/BLI

● G蛋白偶联受体家族C组5成员B（GPRC5B）

GPRC5家族蛋白分布广泛，但其表达水平因组织的不同而异。GPRC5A存在于肺和结肠，GPRC5D存在于皮肤和胰腺，而GPRC5B和GPRC5C在小鼠中广泛表达，在大脑、脂肪组织和胎盘中尤其丰富。同时，GPRC5B 的mRNA在味蕾、嗅球和小脑细胞中也有较强表达，并在衰老过程中不断增加。有研究指出，GPRC5B的表达增加有助于降低2型糖尿病患者胰岛素的分泌和β细胞活力。因此，GPRC5B的药理靶向可能为治疗和预防2型糖尿病提供一种新的手段。

GPRC5B在胰岛素抵抗中的作用示意图

ACROBiosystems百普赛斯膜蛋白-去垢剂平台新品：全长GPRC5B蛋白，助力靶向药物及疗法研发。

验证数据

➣ 高生物活性经抗体结合验证

Immobilized Human GPRC5B Protein, Flag,His Tag (Cat. No. GPB-H52D7) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Anti-GPRC5B antibody with a linear range of 0.1-4 ng/mL (QC tested).

● 趋化因子受体（CXCR3）

趋化因子受体CXCR3主要在活化的T细胞、B细胞和自然杀伤细胞表面表达，通过与靶细胞膜上的特异性受体结合，诱导靶向迁移和免疫反应，在感染、自身免疫性疾病和肿瘤免疫中发挥重要作用。前瞻性研究表明，CXCR3与CXCL9、CXCL10、CXCL11结合可通过旁分泌信号调节免疫细胞的发育、分化和激活，助于肿瘤抑制；然而同时，该轴还可以通过自分泌信号传导促进肿瘤进展和转移。降低趋化因子受体功能可以显著降低肿瘤转移的可能性，然而，这背后的具体机制在很大程度上是未知的。随着其作用机制的阐明，CXCR3有望成为评估肿瘤患者预后的新指标和临床肿瘤免疫治疗的新靶点。

CXCR3及其配体在肿瘤微环境中的作用

ACROBiosystems百普赛斯膜蛋白-去垢剂平台新品：全长CXCR3蛋白，助力其靶向药物及疗法研发。

验证数据

➣ 高生物活性经抗体结合验证

Immobilized Human CXCR3 Protein, Flag,His Tag (Cat. No. CX3-H52D5) at 1 μg/mL (100 μL/well) can bind Anti-CXCR3 Antibody, Human IgG1 with a linear range of 1-31 ng/mL (QC tested).

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参考文献

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