整合素（Integrin）是一类由α亚基和β亚基组成的异源二聚体跨膜糖蛋白，在细胞与细胞外基质（Extracellular Matrix，ECM）间建立“桥梁”，并通过“inside-out”和“outside-in”双向信号传导调控细胞黏附、迁移、增殖、存活与分化等过程。凭借在炎症、自身免疫、肿瘤、纤维化等疾病中的关键作用，整合素家族成为近年来生物药开发领域炙手可热的热门靶点。

整合素家族包含18种α亚基和8种β亚基，通过特定组合形成24种异源二聚体亚型并广泛表达于免疫细胞、上皮细胞、血管内皮细胞等多种组织中。根据配体特异性和不同功能，可将整合素亚型大致分为RGD识别类、免疫调节类、肠道黏附类、血小板据积累和上皮损伤/修复类。

整合素亚型分类及其功能

通过其胞外结构域，整合素能够识别并结合包括纤维连接蛋白（Fibronectin）、层粘连蛋白（Laminin）、胶原蛋白（Collagen）在内的多种ECM成分，从而实现细胞对微环境的稳固粘附。这种粘附不仅为细胞提供了物理支持，使细胞能够在组织中定位，还通过整合素介导的机械连接，帮助细胞感知和响应外部环境的变化。此外，整合素与ECM的结合能够诱导细胞膜上的聚集形成焦点黏附点（Focal Adhesions），这些黏附点作为信号转导的枢纽连接细胞外基质与细胞内的肌动蛋白骨架，从而保证了细胞形态的稳定和力学张力的传递。

整合素介导的信号通路示意图¹

整合素既是机械连接器，也是信号转导器。在完成细胞与细胞外基质的物理粘附之后，整合素通过复杂的信号转导网络发挥对细胞行为的精细调控作用。整合素的胞内尾部能够与多种细胞骨架及信号蛋白相互作用形成多蛋白复合体。在激活状态下，整合素可形成包括Talin（塔林蛋白）、Kindlin（金德林蛋白）、ILK-PINCH-Parvin复合物（ILK-PINCH-Parvin complex，IPP复合物）在内的多种蛋白复合体，并启动包括FAK/Src（Focal Adhesion Kinase/Src Family Tyrosine Kinases，焦点黏附激酶/Src家族酪氨酸激酶）、PI3K-Akt（Phosphoinositide 3-Kinase/Phosphoinositide 3-Kinase，磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B）、Rho GTPase（Rho GTPase (Ras homolog family member)，Rho小GTP酶家族成员）、MAPK（Mitogen-Activated Protein Kinase，丝裂原活化蛋白激酶）等关键信号通路，从而影响细胞骨架重构、趋化迁移及免疫应答等重要生物学行为。研究表明，这种“调控”功能不仅限于维持细胞结构的稳定，更深刻影响了细胞的迁移、增殖、分化和生存等多种生命活动。

整合素家族在自身免疫、肿瘤和纤维化等疾病中扮演重要角色，不同亚型通过调控细胞粘附和信号通路影响着疾病的进程。基于这些靶点，众多创新药物正在研发或已上市，推动相关疾病治疗格局升级。

整合素药物开发方向及代表管线（数据来源：药渡）

整合素亚型分子药物开发管线数分布（截至2025.5, 数据来源: 药渡）

ACROBiosystems百普赛斯从“为更好生物医药”出发，推出覆盖24种整合素异源二聚体亚型分子、Integrin α1单体及相关配体药物开发工具，全面满足靶向整合素的药物开发需求。

24种亚型的Integrin异源二聚体蛋白分子列表

Integrin α1单体蛋白产品列表

整合素相关配体蛋白分子列表

• Integrin αVβ6过表达细胞系：过表达细胞株Integrin αVβ6抗原在宿主细胞膜表面进行长期稳定表达，可满足抗体药物活性筛选（细胞水平结合与阻断）和细胞水平分子杀伤活性评价等需求。

The purity of Biotinylated Human ITGAV&ITGB8 Heterodimer Protein, His,Avitag&Tag Free (Cat. No. IT8-H82W5) is greater than 95% verified by SDS-PAGE and more than 90% verified by SEC-MALS.

• Integrin αvβ6蛋白：高生物活性经ELISA验证

Immobilized Human Latent TGFB1, His Tag (Cat. No. TG1-H524x) at 5 μg/mL (100 μL/well) can bind Biotinylated Human ITGAV&ITGB6 Heterodimer Protein, His,Avitag&Tag Free (Cat. No. IT6-H82E4) with a linear range of 5-39 ng/mL (QC tested).

• Integrin α3β1蛋白：高亲和力经SPR验证

Human Laminin 511 Protein, premium grade (Cat. No. LA8-H5283L) captured on Protein A Chip can bind Human ITGA3&ITGB1 Heterodimer Protein, His Tag&Tag Free (Cat. No. IT1-H52Wc) with an affinity constant of 30.8 nM as determined in SPR assay (Biacore 8K) (Routinely tested).

点击申请Protocol

Loaded Human Laminin 511 Protein, premium grade on Protein A Biosensor, can bind Human ITGA6&ITGB1 Heterodimer Protein, His Tag&Tag Free (Cat. No. IT1-H52W7) with an affinity constant of 6.65 nM as determined in BLI assay (ForteBio Octet Red96e) (Routinely tested).

点击申请Protocol

• Integrin αvβ6过表达细胞株：Integrin αv表达经FACS验证

Expression analysis of human Integrin alpha V on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line by FACS.

Cell surface staining was performed on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line (Cat. No. CHEK-ATP125) or negative control cell using anti-human Integrin alpha V antibody followed by staining with FITC anti-mouse IgG Antibody.

• Integrin αvβ6过表达细胞株：Integrin β6表达经FACS验证

Expression analysis of human Integrin beta 6 on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line by FACS.
Cell surface staining was performed on HEK293/Human Integrin alpha V beta 6 Stable Cell Line (Cat. No. CHEK-ATP125) or negative control cell using anti-human Integrin beta 6 antibody followed by staining with PE anti-human IgG Fc Antibody.

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参考资料：

1.Steblyanko, Maria & Anikeeva, Nadia & Cambbell, Kerry & Keen, James & Sykulev, Yuri. (2015). Integrins Influence the Size and Dynamics of Signaling Microclusters in a Pyk2-dependent Manner. The Journal of biological chemistry. 290. 10.1074/jbc.M114.614719.